2.03.2017 | 17:22

Учёные СПбГУ открыли новый препарат для борьбы с диабетом

Международная группа учёных во главе с профессором СПбГУ Михаилом Красавиным нашла альтернативу фасиглифаму — препарату, который еще несколько лет назад считался наиболее эффективным в лечении диабета II типа, однако оказался опасным ввиду выявленной токсичности для печени. Результаты исследования опубликованы в Европейском журнале медицинской химии.

фото с сайта pixabay.com

фото с сайта pixabay.com

«Существующие сегодня противодиабетические препараты либо недостаточно эффективны, либо способны снижать уровень глюкозы в крови до опасного гипогликемического состояния даже при незначительных ошибках в дозировке», — отметили в СПбГУ.

Надежда на прорыв в области терапии диабета появилась в 2003 году. Тогда ученым удалось установить, что так называемые свободные жирные кислоты, постоянно циркулирующие в крови, активируют в бета-клетках поджелудочной железы рецептор GPR40, тем самым влияя на уровень глюкозы. При использовании этой системы в качестве мишени для препарата после нормализации уровня глюкозы под действием последнего число рецепторов в бета-клетках снижается, лекарство перестает действовать – а значит, ниже нормального уровень глюкозы не опускается. Таким образом, дозу препарата — его концентрацию в кровяном русле — можно поддерживать постоянной.

На основании этого открытия в начале нового тысячелетия многие фармацевтические компании занялись разработкой активаторов рецептора GPR40. Первой свой продукт выпустила японская компания «Такеда», препарат которой (фасиглифам) не только вошел в третью фазу клинических испытаний, но и продемонстрировал лучшую эффективность в лечении диабета II типа по сравнению с препаратами из других классов. Но уже в декабре 2013 года компания объявила о приостановке своей программы GPR40 из-за выявленной на более широкой популяции пациентов печеночной токсичности неизвестной природы (так называемой идиосинкратической гепатотоксичности). Выяснилось, что гепатотоксический эффект фасиглифама вызван его чрезвычайно высокой липофильностью («жироподобием»), хотя именно это позволяет препарату имитировать жирные кислоты и активировать GPR40.

Вопросом о том, как сделать препарат менее липофильным и при этом не лишить его сродства к самой мишени – рецептору жирных кислот GPR40 – и занялась группа ученых СПбГУ под руководством профессора Михаила Красавина. В рамках гранта РНФ они провели исследование и нашли решение проблемы.

Популярное в сети:

Loading...

Лента новостей
Юлмарт
Главное

Владимир Путин впервые отреагировал на прошедшие 26 марта митинги

фото:  Андрей Куликов / ИА "Диалог"

Президент РФ Владимир Путин в ходе Международного Арктического форума впервые прокомментировал антикоррупционные митинги, прошедшие по всей стране 26 марта. Трансляцию с форума ведёт ТАСС.…

Мар 30 2017 / Комментариев нет

Петербургский «Водоканал» принял на реабилитацию первого тюленёнка

фото пресс-службы ГУП Водоканал Санкт-Петербурга

В среду, 29 марта, центром изучения и сохранения морских млекопитающих петербургского Водоканала принят первый в этом сезоне пациент. Спасённый малыш оказался самцом серого тюленя, сообщает пресс-служба ГУП "Водоканал Санкт-Петербурга".…

Мар 30 2017 / Комментариев нет

Интервью и Диалоги

Очевидные вещи: Смерть есть консенсус, на котором согласится всё человечество, ведь она неизбежна

"Жизнь и смерть", Густав Климт/Музей Леопольда, Вена (Австрия)/leopoldmuseum.org

Смерть, пожалуй, один из самых сложных вопросов, стоящих перед человеком. Неизвестность, прячущаяся за этим словом, и пугает, и завораживает одновременно. «Диалог» решился спросить у патологоанатома, астролога, психолога, иконописца и хирурга, что такое смерть, и как к ней следует относиться.…

Мар 30 2017 / Комментариев нет

Рейтинг@Mail.ru

Яндекс цитирования

(c) ООО "Медиа-Диалог", 2010-2017
Интервью Агентство “Диалог” зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Свидетельство о регистрации СМИ ЭЛ № ФС77–41980 от 17 сентября 2010 года